- Фармакологическое действие
- История создания
- Действие на организм
- Физиологические симптомы
- Психоэмоциональные проявления
- Фармакокинетика
- Фармакология
- Характеристика вещества Амфетамин
- Показания
- Противопоказания
- С осторожностью
- Побочные действия вещества Амфетамин
- Пути введения
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности вещества Амфетамин
- Особые указания
- Наркотики амфетаминового ряда
- Дексамфетамин
- Метамфетамин
- Экстази
- Меткатинон
- Кустарный винт
- Эфедрин
- «Соль»
- Аптечные ненаркотические аналоги
- Легальный непрямой аналог амфетамина
- Что такое мефедрон?
- Состав вещества
- Эффект от мефедрона
- Свойства наркотика
- Время действия
- Формула
- Аналоги
- Характеристика основных аналогов мефедрона
- МДМА
- Альфа-ПВП
- Флуоксетин
- Сибутрамин
Фармакологическое действие
Амфетамин — стимулятор центральной нервной системы, производное фенилэтиламина.
Обладает психостимулирующим действием.
Способствует высвобождению пресинаптических нервных окончаний из везикулярного пула и ингибирует обратный захват дофамина и норадреналина, подавляет МАО. Косвенно (за счет накопления норадреналина и дофамина) стимулирует центральные и норадренергические дофаминергические рецепторы (оказывает психостимулирующее и анорексигенное действие), обладает периферической альфа- и бета-адреномиметической активностью.
Вызывает сужение периферических сосудов, учащение и учащение пульса, повышение артериального давления, расслабление мышц бронхов, мидриаз.
Уменьшает чувство усталости, вызывает ощущение прилива сил, бодрости, повышает умственную и физическую работоспособность, снижает потребность во сне, улучшает настроение. Уменьшает и укорачивает сон, вызванный снотворными и наркотическими анальгетиками.
Продолжительность действия после однократного приема составляет 2-8 часов. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится медленно, возможно накопление.
История создания
Отцовство изобретения амфетамина принадлежит румынскому химику Лазару Эделяну, который в 1887 году синтезировал это лекарство для нужд медицинской промышленности. Изначально препарат успешно применялся для лечения астмы и снятия отека слизистых оболочек. После того, как в 1929 году были обнаружены психоактивные свойства препарата, его использовали в качестве антидепрессанта, лекарства для лечения болезни Паркинсона и нарколепсии (дневной сонливости). За это время большой популярностью стал амфетамин. Во время Второй мировой войны солдаты вермахта регулярно получали препарат первитин (производное амфетамина) как средство повышения выносливости, улучшения самочувствия и настроения.
И только в 50-60-х годах ХХ века было доказано, что препарат вызывает сильную зависимость с формированием характерного амфитаминового психоза. С этого момента его добыча пошла на убыль. На международном уровне опасность амфетамина и его производных была признана в 1971 году с принятием Конвенции о психотропных веществах.
Действие на организм
Попадая в мозг, амфетамин воздействует на рецепторы, ответственные за производство определенных нейромедиаторов (а именно дофамина, норадреналина и серотонина), блокируя их обратный захват. Такое изменение гормонального фона не проходит бесследно для организма как на физиологическом, так и на нервно-психическом уровне.
Физиологические симптомы
Результатом систематического потребления энергетических запасов и стимуляции обменных процессов является быстрое истощение.
Уже после месяца приема организм, работая на пределе своих возможностей, стремительно изнашивается и стареет. Ткани теряют жидкость, сердце работает в ускоренном темпе, желудок начинает болеть под воздействием токсичных соединений. Чрезмерная стимуляция нервной системы приводит к развитию неврологической симптоматики:
- судороги, кратковременное сокращение мышц;
- расширенные зрачки (реакция на свет очень медленная и слабая);
- излишняя суетливость, руки в постоянном движении;
- нарушения сна (аномальная сонливость или бессонница).
Психоэмоциональные проявления
Эффекты амфетаминов изначально обеспечивают хорошее настроение. Наркоман испытывает эйфорию, чувство комфорта и удовлетворения в жизни. Но за эту удачу вскоре приходится расплачиваться.
Развивается биохимический дисбаланс. Без допинга количество дофамина в мозгу значительно снижается, что приводит к сбою системы вознаграждения. В результате развивается депрессия, весь мир видится в черном цвете, человек страдает меланхолией и однообразием окружающей жизни.
Фармакокинетика
Биодоступность при пероральном приеме составляет 67,2 ± 3%, после приема дозы 10 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови — около 20 мкг / л, объем распределения — 3-5 л / кг.
Связывание с белками плазмы 15-40 %.
Амфетамин является липофильным и легко проникает через гематоэнцефалический барьер.
Отсутствие типичных для катехоламинов гидроксильных групп в молекуле амфетамина препятствует метаболизму катехол-О-метилтрансферазы (СОМТ), а присутствие метильной группы в α-положении делает молекулу устойчивой к действию моноаминоксидазы (МАО).
Около 20-30% выводится в неизмененном виде почками, период полувыведения составляет 8-30 часов и сильно зависит от pH мочи.
Несмотря на то, что значительная часть амфетамина выводится из организма в неизмененном виде, амфетамин также проходит как фазу метаболизма (превращение в более полярные производные), так и фазу метаболизма (конъюгацию). Этап метаболизма катализируется двумя ферментными системами: цитохромами P450 (включая CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) и флавинсодержащей монооксигеназой. Декстроамфетамин метаболизируется более активно, чем леванфетамин.
Основным метаболическим путем является дезаминирование амфетамина с образованием неактивного метаболита, фенилацетона (P2P), который затем окисляется до бензойной кислоты и выводится в виде гиппуровой кислоты или конъюгируется с глюкуроновой кислотой и выводится в виде глюкуронида. Кроме того, амфетамин также подвергается гидроксилированию в положениях е 4а ароматического кольца с образованием норэфедрина и пара-гидроксиамфетамина, соответственно, которые затем частично гидроксилируются до пара-гидроксинорефедрина. Норэфедрин, пара-гидроксиамфетамин и пара-гидроксиноэфедрин являются активными метаболитами. Во время фазы метаболизма гидроксилированные метаболиты в ароматическом кольце также конъюгируются с образованием глюкуронидов.
В нормальных условиях 16-28% рацемического амфетамина выводится в виде гиппуровой кислоты, 4% в виде бензоилглюкуронида, 2-4% в виде пара-гидроксиамфетамина, 2% в виде норэфедрина, <1% в виде фенилацетона и <0,5% в виде формы пара-гидроксиноэфедрина.
Фармакология
Фармакологическое действие — психостимулятор.
Способствует высвобождению пресинаптических нервных окончаний из везикулярного пула и ингибирует обратный захват дофамина и норадреналина, подавляет МАО. Косвенно (за счет накопления норадреналина и дофамина) стимулирует центральные и норадренергические дофаминергические рецепторы (оказывает психостимулирующее и анорексигенное действие), обладает периферической альфа- и бета-адреномиметической активностью. Вызывает сужение периферических сосудов, учащение и учащение пульса, повышение артериального давления, расслабление мышц бронхов, мидриаз.
Уменьшает чувство усталости, вызывает ощущение прилива сил, бодрости, повышает умственную и физическую работоспособность, снижает потребность во сне, улучшает настроение. Уменьшает и укорачивает сон, вызванный снотворными и наркотическими анальгетиками.
Продолжительность действия после однократного приема составляет 2-8 часов, легко проникает через ГЭБ. Выводится медленно, возможно накопление.
Характеристика вещества Амфетамин
Синтетическое соединение, полученное из фенилалкиламина.
Белый кристаллический порошок горького вкуса, растворимый в воде (1:20 на холоду, 1: 3 в горячей), мало растворим в спирте.
Показания
Нарколепсия, депрессия, сонливость, вялость, апатия, астения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, бессонница, возбуждение, печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, сердечная недостаточность, беременность, период лактации, детский и пожилой возраст.
С осторожностью
Анорексия, легкая артериальная гипертензия, психоз или биполярное расстройство, эпилепсия, тики и синдром Туретта, закрытоугольная глаукома, острая порфирия.
Побочные действия вещества Амфетамин
Головокружение, озноб, тошнота, анорексия, бессонница, тахикардия, аритмия, артериальная гипертензия, аллергические реакции.
При длительном бесконтрольном применении — тяжелые психоневрологические расстройства, шизофренический психоз, парадоксальные реакции (сонливость, апатия, снижение работоспособности), привыкание, наркомания.
Пути введения
Внутри.
Способ применения и дозы
Внутрь доза подбирается индивидуально, взрослым по 5-10 мг 1-2 раза в сутки.
Меры предосторожности вещества Амфетамин
При приеме во второй половине дня могут возникнуть нарушения сна.
Особые указания
Используйте с осторожностью и только по медицинским показаниям.
Наркотики амфетаминового ряда
Все вещества, входящие в эту группу, схожи по механизму воздействия на организм. Они изменяют концентрацию нейромедиаторов (дофамина, норадреналина, серотонина) в точках контакта нервных клеток, оказывая стимулирующее действие на центральную и периферическую нервную систему.
Дексамфетамин
Вещество является полным структурным аналогом амфетамина. Разница между ними заключается в пространственном расположении молекулы, поэтому дексаметамин в 3-4 раза сильнее связывается с дофаминовыми рецепторами в головном мозге.
Препарат оказывает более сильное негативное воздействие на организм, быстро образует болезненное прикрепление. Его способность вызывать привыкание основана на изменениях свойств дофаминергических зон нервной системы. Эти клетки отвечают за положительное подкрепление, поэтому мозг запоминает опыт использования дезамфетамина и пытается его повторить, что вызывает непреодолимую тягу к наркотику.
Метамфетамин
Аналогичное действие на организм оказывает производное амфетамина. Метамфетамин влияет на половое влечение: у одних оно патологически увеличивается, у других — уменьшается. Еще одна отличительная черта — способность вызывать сочувствие, то есть чувство сопереживания и эмоциональной близости с незнакомыми людьми.
Препарат легко проникает в центральную нервную систему и быстро связывается с рецепторами, его действие продолжается до 9-12 часов. Эффект от метамфетамина длится дольше, чем от классических амфетаминов.
Экстази
В отличие от амфетаминов, МДМА сильнее влияет на биохимические преобразования и уровень серотонина в нервной системе. Препарат в основном вызывает сочувствие, повышает либидо, создает ложное ощущение легкости общения. Вещество гораздо реже вызывает психомоторное возбуждение и галлюцинации, но это не означает его безопасности.
установлено, что зависимые от экстази со временем переключаются на другие запрещенные соединения. Кроме того, незаконно производимый МДМА часто содержит токсичные примеси, которые в сочетании с вредным действием препарата могут вызвать серьезную передозировку.
Меткатинон
Это самодельное вещество, которое получают из препаратов эфедрина. Как и амфетамин, для него характерно двигательное возбуждение, патологические симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. Разница в действии меткатинона: способность вызывать ломаные и нелогичные мысли, «рывки идей», тогда как амфетамин в начале употребления повышает умственную работоспособность.
Повышение дозы меткатинона сопровождается судорожным синдромом, пугающими галлюцинациями и бредом, под действием которых человек может серьезно травмироваться или совершить преступные действия. У наркоманов с длительным анамнезом злоупотребления происходит необратимое поражение сердца: миокардиодистрофия.
Кустарный винт
Препарат формируется из сырья, содержащего эфедрин, содержит метамфетамин и посторонние токсичные примеси, так как для производства часто используются подручные реагенты (перманганат калия, моющие средства, антифриз).
Крафтовая лоза намного опаснее амфетамина. Помимо зависимости, он быстро вызывает повреждение мозга, неврологические симптомы, снижение интеллекта и распад личности.
Эфедрин
Растительный алкалоид, полученный из растения эфедра. При пероральном приеме он вызывает активный выброс гормона адреналина и норадреналина в кровоток. В медицине раньше его часто использовали для лечения астмы и бронхита, но из-за его психотропного эффекта и способности вызывать привыкание его использование ограничено.
Эффект от приема аналогичен эффекту амфетаминов, но продолжительность действия намного короче, примерно 4-5 часов.
После того, как эйфория проходит, настроение резко падает. Человек чувствует:
- утомляемость и апатия;
- депрессия;
- беспокойство.
Часто возникают бредовые идеи преследования.
Так же, как и при употреблении других психостимуляторов, наркоманы страдают анорексией и нарушением обмена веществ. Некоторые люди используют эфедрин как ступеньку, прежде чем переходить к более сильным стимуляторам. Но чаще вещество используют для производства сложных наркотических веществ.
«Соль»
Дизайнерский препарат, обладающий психостимулирующим действием. Состав постоянно меняется, но основные вещества по составу и действию близки к амфетамину.
В качестве стимулятора нервной системы применяют мефедрон или метилендиоксипировалерон. Вещества стимулируют выброс дофамина и серотонина.
Прием «соли» сопровождается чувством психологического благополучия, удовольствия и общим повышением активности. Вещества, содержащиеся в «соли», медленно выводятся из организма, откладываясь в тканях, и токсическое действие наркотического вещества становится постоянным при регулярном употреблении.
Постепенно люди деградируют в социальном плане, перестают стирать и переодеваться, могут неделями не убирать дома. Вы теряете интерес к школе или работе. Без приема дозы они становятся агрессивными и раздражительными. Часто страдают галлюцинациями и бредовыми мыслями.
Здоровье после употребления «Соли» страдает больше, чем амфетамин. Уже через 2-3 месяца регулярного употребления вещества наркоман заметил:
- нарушение обмена веществ;
- несварение желудка;
- признаки нарушения функции почек и печени;
- мышечный тремор;
- тахикардия;
- гипертония;
- расстройство сна.
Многие соленые наркоманы умирают от сердечной недостаточности.
Основная опасность «соли» в том, что ее состав постоянно меняется. Это приводит к тому, что стандартный детокс, принятый при отравлении психостимуляторами, может не помочь при передозировке солевых препаратов, и человек погибнет.
Аптечные ненаркотические аналоги
Чтобы пережить абстинентный синдром, амфетамины используют фармацевтические препараты, содержащие небольшое количество эфедрина или проэфедрина:
- сиропы от кашля «Бронхотон» и «Бронхолитин»;
- «Теофедрино»;
- «Колдак»;
- «Набрано»;
- Эфина»;
- Далерон».
Эти лекарства доступны только по рецепту, но наркоманы часто находят способ обойти это правило и покупают необходимое им лекарство.
В «чистом» виде эти препараты даже в больших дозах не обладают необходимым наркотическим действием. Чаще всего их используют для изготовления винты и других кустарных препаратов.
Некоторые, желая быстро добиться желаемого эффекта, смешивают коктейли из легальных психостимуляторов (настойка элеутерококка, кофеин), эфедринсодержащих средств и ноотропов. Но эффект от такой смеси предсказать невозможно. Часто наркоманы, употреблявшие смесь, попадают в реанимацию с наркотической интоксикацией.
Легальный непрямой аналог амфетамина
Изначально препараты амфетаминового ряда предназначались для лечения нарколепсии и синдрома дефицита внимания. Но наркоманам препарат понравился, и это стало причиной законодательного ограничения распространения амфетаминовой зависимости. На сегодняшний день амфетамины внесены в список наркотиков, и их использование строго ограничено.
Страттера теперь используется для лечения СДВ и нарколепсии. Активный ингредиент амоксетин — ингибитор обратного захвата норадреналина, улучшает концентрацию внимания, уменьшает депрессивные симптомы.
Особенность препарата — медленное действие. Для достижения стойкого терапевтического эффекта требуется около недели. По этой причине вещество не используется для получения наркотического опьянения.
Заменив амфетамин другими подобными наркотиками, человек рискует получить более серьезную наркотическую зависимость. А использование фармацевтических препаратов не всегда дает желаемый эффект и может вызвать лекарственное отравление. Безопасных «уличных» аналогов не существует, все вещества, предлагаемые наркодилерами, разрушают здоровье и психику.
Что такое мефедрон?
Наркоманы называют этот препарат по-разному: мяу, меф, магия, кристаллы.
Метилэфедрон — сильный синтетический психостимулятор. На вид это порошок от беловатого до светло-коричневого цвета, почти без запаха. Если он в сумке, даже специальные собаки часто не могут уловить запах. Но если поднести вещество к носу, вы почувствуете кислый химический запах.
Запущенный в 2008 году, этот препарат довольно легально продавался в виде садовых удобрений или солей для ванн через Интернет или через курьеров. В то время наркодилеры не нарушали закон, поскольку начали классифицировать его как наркотик и запретили его распространение только в 2010 году. Сегодня производство и продажа мефедрона караются лишением свободы на срок до 15 лет. Но это не останавливает дистрибьюторов, поэтому количество наркоманов, употребляющих это ПАВ, растет с каждым днем.
Состав вещества
Мефедрон — это синтетическое дизайнерское вещество, т.е его состав постоянно меняется.
Основное химическое вещество — метилметакатион. В составе препаратов с мефом можно найти кофеин, амфитамины, кетамин, кокаин и N-метилэфедрон (синтетический аналог кокаина). Состав препарата постоянно меняется, так как производители пытаются обойти закон. Поэтому последствия приема этого препарата могут быть непредсказуемыми.
Эффект от мефедрона
Мефедрон — препарат для вечеринок и дискотек. Молодые люди выбирают его из-за психостимулирующего эффекта: после употребления появляется много энергии, желание много говорить, доверие даже к незнакомым людям и отсутствие сонливости.
При вдыхании мефедрона эффект наступает в течение пяти-десяти минут и продолжается 1-2 часа. В этом состоянии обычно наблюдается следующее:
- заряд энергии и жизненных сил;
- желание много двигаться, разговаривать, делиться самым интимным;
- поднимается настроение, появляется чувство безмятежности, забываются все проблемы;
- появляется сексуальное возбуждение.
Использование meph также создает такие эффекты, как путешествия и репортажи. То есть может появиться восприятие звука и цвета, понимание пространственных и временных изменений, странные образы или переживание событий из детства, рождения, смерти и т.д.
Если человек постоянно принимает это вещество, он может обходиться без еды и сна до нескольких дней, оставаясь бодрым и энергичным. Но даже разовая доза отнимает силы и энергию на неделю. Когда действие препарата заканчивается, человек испытывает сильную жажду и страшную усталость. Неизбежно начинается депрессия, упадок сил, бессонница. Столь мощное воздействие на психику отвечает приступами паники, психозом и ощущением бессмыслицы своего существования.
Свойства наркотика
Этот синтетический препарат обладает мощным психостимулирующим действием: возникает сильное перевозбуждение центральной нервной системы. Также действует как сильная эмпатия (человек начинает сопереживать другим) и эйфорическая (вызывает чувство эйфории, легкости и безмятежности).
Но из-за чрезмерной нагрузки на мозг неизбежно нарушаются память, концентрация и внимание, появляется головокружение, возможны бредовые состояния, неадекватные эмоции, повышение артериального давления, пульса и температуры тела. Из носа может течь кровь. Из-за сужения сосудов часто синеют колени и пальцы, кожа чешется, появляются боли в носу, судорожные состояния.
Время действия
Продолжительность действия напрямую зависит от способа применения препарата. Самый продолжительный эффект наблюдается при употреблении мефа с едой или напитками.
Формула
Википедия дает нам следующую формулу этого вещества, химически называемого метилэфедроном:
C11H15NO
Аналоги
Пытаясь обойти закон о запрещенных веществах, создатели ежедневно создают разные вариации этого психостимулятора. К аналогам мефа относятся миофедрин, методонин и другие амфетамины.
Характеристика основных аналогов мефедрона
Мефедрон — один из наименее изученных препаратов нового поколения, имеющий структуру синтетического катинона. Готовый продукт содержит много примесей, что увеличивает риски, связанные с непредсказуемостью действия. С 2010 года он запрещен в большинстве стран мира, в том числе в Российской Федерации.
МДМА
Полусинтетическое психоактивное соединение. Относится к амфетаминовому ряду. Также известен как экстази. Вызывает чувство эфории, близости. На фоне употребления развиваются такие патологические состояния:
- депрессия;
- беспокойство;
- снижение внимания, памяти;
- искажение восприятия окружающего мира;
- бессонница;
- паранойя;
- усиление дыхательной и сердечной деятельности;
- боль в мышцах конечностей.
МДМА очень нейротоксичен. Это приводит к серьезным когнитивным нарушениям. Быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. В результате возникает гипернатриемия. Такое состояние на фоне высокой температуры, повышенного потоотделения, снижения диуреза может привести к отеку мозга, сердечной и почечной недостаточности. У этого есть только одно последствие: быстрая смерть.
Мефедрон отличается от экстази тем, что при интраназальном приеме вызывает острый психоз, слуховые и зрительные галлюцинации. Также, если МДМА устраняет только соли натрия, то «меф» — калий, кальций. Это приводит к разным последствиям для жизненно важных функций.
Альфа-ПВП
Синтетический психостимулятор класса катинонов. Основной эффект — психостимуляция. Зависимые люди испытывают следующие эффекты:
- эйфория;
- большая разговорчивость;
- суетливость.
Случаи смерти от инфаркта миокарда или передозировки зафиксированы в наркологии. Некоторые исследователи отмечают такие психопатические эффекты, как галлюцинации, бред, высокий риск причинения вреда себе. Часто наблюдаются приступы замешательства и паники.
Также фиксируются нарушения сердечно-сосудистой системы:
- биение сердца;
- гипертония;
- одышка;
- миокардит.
Флуоксетин
Сильный антидепрессант из группы селективных ингибиторов. Как и мефедрон, он увеличивает концентрацию серотонина. Сила психоактивного эффекта меньше, чем у мефедрона, а сам препарат не является наркотическим веществом, поэтому его циркуляция не контролируется. Однако наркоманы используют флуоксетин в развлекательных целях.
При длительном применении развивается привыкание к препарату. Могут наблюдаться следующие патологические состояния:
- нарушения сна;
- потеря веса;
- головная боль;
- тремор верхних и нижних конечностей;
- суицидальное настроение;
- припадки, похожие на припадки;
- повышение температуры тела при отсутствии признаков вирусной и бактериальной инфекции;
- тахикардия;
- снижение остроты зрения;
- повышенное потоотделение.
Сибутрамин
Производное амфетамина. Его активно применяют при лечении людей с ожирением. Влияет на нервную систему, улучшает процесс возбуждения. Усиливает чувство сытости, увеличивает тепловыделение телом. При нарушении терапевтических дозировок наблюдается учащение пульса и артериального давления.
При передозировке возникает головная боль, озноб, повышенное потоотделение. Часто отмечаются приступы тошноты и рвоты.