Алкалоид опийного мака: синтетические препараты и лекарства

Опиаты: что это?

Опиаты — это психоактивные вещества, вырабатываемые спящим маком или химическими реакциями. В отличие от «модных» лекарств, которые на время становятся популярными, но потом о них постепенно забывают, вещества на основе мака на протяжении многих веков остаются одними из лидеров по количеству наркоманов и ежегодно убивают тысячи жизней.

Группа опиатов — один из тяжелых наркотиков: они вызывают глубокие ощущения и вызывают привыкание всего за 2-3 приема. Самые известные из них: героин, морфин и кодеин — они славятся самыми серьезными и болезненными срывами, которые многие не могут вынести и умереть. Не реже встречаются случаи передозировки опиоидными препаратами, в результате чего у человека останавливается сердце.

Чем опасны опиаты и опиоиды?

Любой препарат вызывает необратимые изменения в организме человека. Опиаты — не исключение. Их использование сопряжено со следующими рисками:

• снижение иммунитета;
• поражение печени и почек;
• развитие инфаркта и инсульта;
• болезни системы кровообращения и сердца;
• гепатит и СПИД;
• кариес;
• смерть от передозировки наркотиком из группы опиоидов или психотропным препаратом, содержащим опиаты.

И это только начало списка, который проясняет, чем опасны опиаты и их синтетические аналоги, опиоиды.

Чтобы не стать очередной жертвой наркомании, не стоит пробовать психостимуляторы даже из любопытства. А если зависимость уже сформировалась, необходимо как можно скорее обратиться за помощью к наркологам.

Полусинтетические опиоиды

На рубеже 19-20 веков начала активно развиваться фармацевтическая промышленность. Возродился интерес к анальгетическим свойствам опия, начались исследования возможности создания полусинтетических препаратов на основе алкалоидов опийного мака, не вызывающих тяжелой наркотической зависимости. В качестве первичного сырья использовались морфин, кодеин, тебаин, папаверин. Первым был создан героин, но его фармакологический потенциал был равен опиуму.

Героин

Самый известный аналог метадона. Он стал популярен не как лекарство, а как тяжелое лекарство. Героиновая зависимость развивается очень быстро, стойкая и трудно поддающаяся лечению. В отличие от метадона обладает более выраженным седативным действием: снижает уровень сознания, вызывает сонливость, угнетение дыхания, кашлевые и рвотные рефлексы. При этом на пике токсичности могут возникать приступы возбуждения и гиперактивности при агрессивном поведении. Другие побочные эффекты включают:

• тошнота и рвота;
• головокружение;
• бронхоспазм;
• болезненное мочеиспускание;
• угнетение дыхания;
• психоз с бредом и галлюцинациями;
• судорожные припадки.

Гидрокодон

Полусинтетический опиоид, аналог метадона, широко используемый в США и Канаде. На Северную Америку приходится 99% оборота препарата. Долгое время в этих странах был законодательно запрещен только чистый гидрокодон, а его лекарственные формы в сочетании с парацетамолом свободно отпускались в аптеках. Это привело к распространению зависимости от гидрокодона и потребовало принятия строгих мер по борьбе с ней.

Гидрокодон имеет все побочные эффекты, связанные с опиоидами. Кроме того, из-за особенностей метаболизма препарата его эффективность сильно варьируется от человека к человеку — от 60 до 130% от эффективности морфина. Печеночные ферменты CYP2D6 и CYP3A4 участвуют в расщеплении гидрокодона. Первый приводит к образованию двух метаболитов: гидроморфона и морфина. Второй метаболизирует гидрокодон в норогидрокодон. Если у человека избыток CYP2D6 и недостаток CYP3A4, вероятна передозировка опиатов даже при приеме небольшого количества препарата.

Бупренорфин

Как и метадон, этот наркотик используется для лечения героиновой зависимости. Бупренорфин является частичным антагонистом опиоидных рецепторов, поэтому побочные эффекты умеренные. Основная опасность его применения связана с риском сердечных аритмий: препарат удлиняет интервал QT, изменяя скорость сокращения желудочков сердца. Еще одна особенность препарата — его способность вытеснять другие опиоиды, вызывая абстинентный синдром. Наркоманы, которые заменяют метадон бупренорфином, страдают от тяжелых симптомов отмены, которые проявляются болью, тревогой, паникой, сердечными и желудочно-кишечными жалобами.

Синтетические опиоиды

Метадон — это синтетический опиоид по происхождению. Препараты этой группы разработаны как анальгетики. Все обладают наркотическим потенциалом, выраженным в большей или меньшей степени, чем метадон. Большинство синтетических опиоидов производятся путем модификации молекулы морфина, чтобы упростить ее структуру, но сохранить элементы. Среди наркоманов эти препараты стали популярными из-за их относительной дешевизны, однако из-за низкого качества кустарных препаратов часты случаи передозировки и внезапной смерти.

Трамадол

Близкий структурный аналог метадона, образованный из рацемической смеси двух энантиомеров. Трамадол — один из самых слабых опиоидов при приеме внутрь. Его активность во многом зависит от концентрации конкретных ферментов печени, поэтому предсказать его действие сложно.

Согласно исследованиям, около 6% людей сверхчувствительны к воздействию трамадола и подвержены острой интоксикации даже при применении малых доз, а 8% населения не ощущают никаких изменений самочувствия после приема препарата.

был описан случай смерти ребенка, у которого от природы был слабый CYP2D6, и ему был прописан препарат, ингибирующий CYP3A4. В Индианаполисе, США, ребенок умер от дыхательной недостаточности после плановой тонзиллэктомии. Ребенок получил небольшую дозу препарата в послеоперационном периоде, но из-за врожденной гиперактивности фермента 2D6 высокая выработка в его организме гидроморфона и морфина вызвала остановку дыхания.

Опасность использования трамадола заключается в его повышенной способности вызывать судороги. При приеме малых доз препарата развиваются патологические мышечные сокращения, а у больных эпилепсией учащаются судорожные припадки. Это связано с блокировкой рецепторов ГАМК, ответственных за процессы торможения в нервной системе.

Фентанил

Препарат является одним из сильнейших опиоидных анальгетиков, используемых в повседневной медицинской практике. Он наиболее востребован в анестезиологии, так как его обезболивающий эффект в 100 раз выше, чем у морфина, а эффект наступает через 60 секунд после внутривенного введения. Фентанил обладает высокой липофильностью, быстро проникает в структуры центральной нервной системы, в связи с чем велик риск передозировки при угнетении дыхания и сердца. Известны случаи отравления у детей при попадании на кожу пластыря, смоченного фентанилом.

Тапентадол

Самый последний синтетический опиоидный анальгетик, появившийся на фармацевтических рынках Европы и США в 2009 году. Он действует аналогично метадону, связываясь с мю-опиоидными рецепторами. Помимо трамадола, он блокирует обратный захват норадреналина нервной тканью. Эффект слабее, чем у морфина. Он используется для лечения невропатической боли.

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, сердечной системы — слабые. Однако накопление норадреналина в синапсах приводит к развитию отдельных галлюцинаторных реакций и бредовых эпизодов. Частые нежелательные симптомы:

• беспокойство, нарушения сна;
• головная боль;
• головокружение;
• мышечные спазмы;
• астения, утомляемость.

Признаки и последствия употребления наркотиков опиатов

Опиаты во многом схожи с опиоидами по своему действию на человеческий организм. Но есть и различия, о которых следует знать:

1, Опиум

Прием препаратов сопровождается:

• резкое похудание;
• неврологические расстройства;
• старение кожи лица;
• нарушение памяти;
• тремор конечностей;
• тяжелый ринит;
• мышечная боль;
• зубная боль.

Наркоманы с опиатной зависимостью страдают от:

• заболевания печени и системы кровообращения;
• затрудненное дыхание;
• депрессия;
• суицидальные мысли;
• кожные проблемы.

Как видите, опиаты, как и опиоиды, отнюдь не безвредные психоактивные вещества. Известны случаи, когда однократное употребление препаратов из этой группы приводит к серьезным последствиям для человеческого организма. Лучше сразу сказать «нет» препарату, чем потом пройти долгое и трудное лечение.

2. Кодеин

Для медикаментозного отравления характерны:

• расслабленное состояние;
• халатность;
• эйфория.

Зависимые от кодеина страдают:

• Головная боль;
• депрессия;
• судороги;
• диарея;
• расстройства пищеварения;
• болезнь печени;
• боли в суставах и сердце.

3. Морфин

Действие этого препарата проявляется в следующих симптомах:

• узкие зрачки и красные белки глаз;
• озноб или сильный жар;
• диарея;
• сонливость;
• нагноение в местах инъекций;
• апатия.

Негатив на опиаты выражается следующими явлениями:

• ослабление иммунной системы;
• повреждение клеток головного мозга;
• слабоумие;
• болезни сердца и легких;
• гепатит;
• СПИД.

Обезболивающие средства, содержащие опиаты

В современной медицине часто встречаются обезболивающие, содержащие опиаты. Этот препарат содержится в следующих препаратах:

• Морфий;
• Кодеин;
• Викодин;
• Норко;
• Метадон;
• Гердоль;
• ЛААМ;
• Percocet;
• Dilawid;
• Гидрокодон;
• Дарвоцет;
• Трамадол;
• Субоксон;
• Трамал;
• Дезоморфин

Сколько опиаты выходит из организма

Время выведения алкалоидов опия зависит от количества применяемого препарата, вида, продолжительности, веса и состояния здоровья человека, а также скорости обменных процессов в организме.

Поскольку наркотические каннабиноиды дольше задерживаются в жировой ткани, избыточный вес является важным фактором, влияющим на время выведения. У людей, которые резко похудели, могут быть «колебания», и тест на наркотики будет положительным, даже если они прекратили его использовать давным-давно.

Сколько держится в крови

Опиаты обнаруживаются в крови человека в течение двух дней после употребления. Этот срок приблизительный и зависит от индивидуальных особенностей каждого человека.

Токсины опиума остаются в сальных протоках, поэтому у людей с ожирением процесс удаления препарата занимает гораздо больше времени. На время отмены также влияет продолжительность использования и принятые дозы.

Сколько держится в моче

В моче следы опиатов сохраняются намного дольше, поэтому этот метод в основном используется для обнаружения следов наркотика.

В среднем токсины опия могут быть обнаружены в моче через 72 часа при однократном употреблении. Если человек принимает наркотики регулярно, их следы остаются в моче более недели.

Стадии опиоидной наркомании

В медицине различают три стадии опиумной зависимости, каждая из которых отличается от предыдущей степенью разрушения организма и выраженностью абстинентного синдрома.

Первая стадия

Первая фаза привыкания может наступить уже после 3-4 доз и длится 1-2 месяца при регулярном употреблении. У человека уже сложилась тяжелая психологическая зависимость, он систематически принимает препарат, а при отмене препарата испытывает легкую форму отмены. На этом этапе наркоман изо всех сил чувствует «наступление», поэтому старайтесь повторять эти чувства снова и снова.

Первое знакомство с психоактивным препаратом — это еще не привыкание, однако опиатная зависимость возникает очень быстро.

Вторая стадия

Через месяц или два регулярного употребления в организме вырабатывается толерантность к опиумным препаратам, поэтому наркоман вынужден увеличивать дозу вещества, чтобы испытать желаемую эйфорию.

Круг интересов наркомана уже полностью сосредоточен на употреблении наркотиков, теряет старых друзей, изо всех сил пытается общаться только с самими наркоманами, теряет интерес к семье, работе и учебе, постоянно ищет легких денег. Поскольку наркотики опиума дороги, финансовые проблемы в доме наркомана очень остры.

Физическая зависимость в этот момент настолько сильна, что при отказе от препарата возникает тяжелая и болезненная отмена с ее характерными симптомами. Лечение опийных наркоманов на этом этапе в профессиональных медицинских учреждениях еще может быть достаточно успешным.

Третья стадия

На третьем этапе происходит полная интеграция алкалоидов опия в метаболизм человека, поэтому при отмене препаратов сбиваются все процессы в работе организма, органы начинают испытывать острую кислородную недостаточность.

Смерть наступает из-за абстинентного синдрома или из-за разрушения организма наркотическими токсинами. Человек чаще всего умирает от некроза органов или систем (чаще всего сердца) или кахексии (полного истощения организма).

На этом этапе наркоман уже настолько деградировал эмоционально, духовно и интеллектуально, что в нем остались только первичные инстинкты и желания. Он может неделями не выходить на улицу, избегать дневного света и терять коммуникативные навыки.

Что содержится в маке

Чтобы понять, является ли мак лекарством или просто безвредным цветком, нужно разобраться в компонентах растения. Среди примерно пятидесяти алкалоидов молочного сока Papaver somniferum L elite выделено 91,2% морфина, кодеина и тебаина. Также в нем есть орипавин. Все эти 4 вещества являются наркотическими.

Ящики с семенами также содержат морфин, кодеин и другие алкалоиды. При варке маковых головок получается горький чай, вызывающий длительное опьянение. Зрелую верхушку растения измельчают и используют для производства морфина и его производных.

Семена мака — обычная и ароматная начинка для хлеба и пирожных. Один грамм семян содержит до 33 мкг морфина и 14 мкг кодеина

История применения наркотиков из опиумного мака

История распространения опийного мака восходит к 3400 году до нашей эры, когда стали известны первые свидетельства его выращивания и использования. Несмотря на то, что люди до сих пор не знали, какой препарат содержится в маке, но:

• Древние греки и римляне использовали его как сильнодействующее обезболивающее. Он был выращен в Юго-Восточной Азии и известен шумерам как «растение радости» или Hoole Gil.
• Ассирийцы и египтяне также выращивали мак и путешествовали по Шелковому пути (ряд туристических маршрутов) между Европой и Китаем, где он был причиной опиумных войн 1800-х годов.
• Опиумные притоны были местом для покупки и продажи опиума и были распространены во всем мире, особенно в Юго-Восточной Азии, Китае и Европе.
• В Соединенных Штатах в 1800-х годах опиумные притоны возникли на западе, как в китайском квартале Сан-Франциско, и распространились на восток до Нью-Йорка. Китайские иммигранты, прибывшие в Соединенные Штаты поездом и во время золотой лихорадки, часто привозили с собой свой опиум из-за его опьяняющего и обезболивающего.

Сегодня долгий путь героина к наркоманам начинается с посева семян опийного мака, выращиваемых в основном бедными фермерами на небольших участках в отдаленных регионах мира. Он процветает в сухом и теплом климате, подавляющее большинство из которых выращивают на узком участке горного хребта протяженностью 4500 миль, который тянется через Центральную Азию от Турции через Пакистан и Бирму. В последнее время опийный мак выращивают в Латинской Америке, особенно в Колумбии и Мексике.

Какой наркотик добывают из мака

Примерно через три месяца после посадки семян мака на кончиках зеленоватых трубчатых стеблей распускаются ярко окрашенные цветы. Когда лепестки падают, они открывают семенную коробочку яйцевидной формы. Внутри коробки непрозрачный молочный сок — нерафинированный опиум. Сок добывается путем разрезания стручка параллельными движениями по вертикали специальным изогнутым ножом. По мере того как сок сочится, он становится темнее и толще, образуя коричневато-черную смолу. Фермер собирает его скребком, складывает в кирпичи, лепешки или шары и оборачивает их в простой материал, например пластик или листья.

Затем опиум попадает на черный рынок. Торговец или брокер покупает товары и отправляет их на переработку в морфин. Зная, как приготовить наркотик из семян мака, большинство торговцев морфином убирают возле маковых полей, поскольку компактные кубики морфина гораздо легче переправить контрабандой, чем пучки едкого желеобразного опиума.

В помещенной в кустах лаборатории, оборудованной бочками с маслом, опий смешивают с известью в кипящей воде. Осадок органических отходов опускается на дно. На поверхности образуется белая полоска морфина. Его отжимают, снова нагревают с нашатырным спиртом, фильтруют и снова кипятят, пока он не превратится в коричневую пасту — основу морфина. Отлитый в формы и высушенный на солнце, он имеет консистенцию плотной глины, которую нужно лепить. Основу морфина можно курить в трубке — практика, введенная голландцами в 17 веке, — или использовать для дальнейшего превращения в героин.

Другие виды наркотиков из мака

Как уже упоминалось выше, основным веществом, извлекаемым из этого растения, является опиум. Он бывает трех видов:

• опиум-сырец — сначала липкий, смолистый с запахом лакрицы, со временем затвердевает и засыхает;
• ацетилат — продукт переработки сырья путем ацетилирования. Это жидкость коричневого цвета с резким запахом уксуса;
• экстракция — получается из маковой соломы с использованием воды или органических растворителей. Его вводят путем инъекций или используют для производства ацетилированного опия или героина.

Большая часть опиума в мире превращается в:

• морфин — раствор или порошок без запаха. Относится к сильнодействующим болеутоляющим и противошоковым препаратам;
• героин — результат ацетилирования морфина, считается одним из самых тяжелых наркотиков. В чистом виде представляет собой белый порошок с горьковатым вкусом, ранее применялся как средство от кашля, в настоящее время в медицине не применяется;
• кодеин: содержание его в семенах мака может составлять 0,7-2,5%. Отличное противокашлевое средство с менее выраженным наркотическим действием, чем у морфина. Он содержится во многих таблетках и порошках от кашля. В качестве обезболивающего практически не применяется, снотворного эффекта не вызывает.

Популярны у наркоманов и маковая соломка — целые или мелко нарезанные стебли и капсулы. Они также содержат алкалоиды, такие как морфин, кодеин, тебаин и орипавин.

Действие наркотиков из мака

Независимо от того, какие препараты извлекаются из мака, все они обладают уникальным механизмом действия на организм человека — угнетают работу центральной нервной системы. При этом возникает ощущение спокойствия, ощущение легкости и повышение либидо.

Первое использование, как правило, не вызывает положительных эмоций. Во время экспериментального теста возникают противоречивые эмоции. Они поощряют повторное употребление наркотиков, чтобы понять свои чувства и понять все их «преимущества».

При каждом последующем употреблении человек отслеживает нарастающую динамику положительных факторов и наблюдаемых впечатлений от нового вещества:

• обезболивание,
• ощущение легкости,
• расслабление и единение с миром.

Эта эйфория длится несколько месяцев. В процессе регулярного «приятного» употребления опиатов стойкое привыкание незаметно развивается. Любая попытка «привязать» приводит к отмене. Через 6-8 часов с момента последнего приема опиумного наркомана начинаются приступы:

• потливость;
• его рвало;
• проблемы с желудком;
• сердцебиение;
• циклические пики давления;
• повторяющиеся припадки;
• сильное психологическое напряжение.

В случае передозировки препаратом возникают:

• тошнота и рвота;
• понижение температуры тела;
• вялость, заторможенная реакция на окружающую среду;
• судороги;
• кома.

Наркоманы с маком часто страдают от:

• гнойные инфекции на коже;
• эндокардит;
• воспаление и уплотнение вены;
• гепатит А;
• опиумная лихорадка.

Опиумного наркомана можно распознать по ряду характеристик:

• наличие следов от уколов, причем не только на руках, но и на ногах;
• из-за повреждения пластины между двумя ноздрями;
• повышение уровня тревожности и агрессии человека;
• частая потребность зевать из-за учащенного дыхания.